Preparaadi toimet mõjutavad paljud tegurid, näiteks originaalravimi kvaliteet, lisaainete koostis, töötlemistehnoloogia ja preparaadi ravimvorm jne. Täna võtame kui värsket kuuma toodet püraklostrobiini. näide, alates Algravimi kvaliteedi mõju preparaadi mõjule analüüsitakse sisu, puhtuse jms osas, et vastata kasutajate küsimustele erinevate tootjate toodete erineva mõju kohta.
Püraklostrobiin on metoksüakrülaatfungitsiid, mille on välja töötanud Saksamaal BASF. Kasutajad eelistavad seda selle laia spektri, kõrge efektiivsuse, ohutuse, tervishoiu ja suurenenud tootmise tõttu. Sellest on kujunenud suuruselt kolmas fungitsiid maailmas. Ka kodumaine kasutusturg on laienenud rahalistelt põllukultuuridelt põllukultuuridele ning kasutus kasvab endiselt kiiresti.
Kõigepealt mõistame mõistet "kristall". Lahustunud olekus keemilisi aineid mõjutavad kristalliseerumisel erinevad tegurid ning molekulidesisesed või molekulidevahelised sidumismeetodid muutuvad, mille tulemuseks on molekulide või aatomite erinev paigutus võreruumis, moodustades erinevaid kristallstruktuure, mida nimetatakse kristallvormideks. Sama ravimi erinevatel kristallvormidel võib olla olulisi erinevusi lahustuvuses, sulamistemperatuuris, lahustumiskiiruses jne, eriti mõne lahustumatu ravimi puhul on kristallivormil suur mõju ravimi efektiivsusele.
Preparaadi toimet mõjutavad kõige enam originaaldroogi sisaldus ja puhtus. Originaalravimi erineval sisul on erinevad lisandid, mis mõjutavad preparaadi ohutust. Praegu turul saadaoleva püraklostrobiini sisaldus on aga enamasti umbes 98 protsenti ja sisaldus ei erine palju. Veelgi enam, kui preparaati töödeldakse, muundatakse see ümber ja söödetakse vastavalt protsendile. Seetõttu on püraklostrobiini tehnilise mõju praegusel sisul vähem mõju.
Ei saa tähelepanuta jätta originaalravimi puhtuse mõju preparaadile. On hästi teada, et orgaaniliste keemiliste reaktsioonide produktid on sageli mitmekomponendilised, eriti isomeeride segu. Üks raskusi orgaaniliste keemiliste pestitsiidide tootmisprotsessis on see, kas kompleksühenditest on võimalik ekstraheerida kõige rohkem toimeaineid suuremas vahekorras ehk parandada originaalravimi puhtust, mis on samuti otseselt seotud kasutusefektiga. ettevalmistusest.
Vastavalt püraklostrobiini kristallvormi patendiartiklile, mille BASF esitas 19. juunil 2006, on näha, et: püraklostrobiini toimeaine võib jagada amorfseks ja kristalliliseks vormiks ning püraklostrobiini kristalne vorm on valge või helebeež lõhnatu kristall. , lahustub kergesti atsetoonis, etüülatsetaadis, tolueenis, diklorometaanis, tsükloheksanoonis, atsetonitriilis, lahustub metanoolis, etanoolis, isopropanoolis, n-butanoolis, n-oktanoolis ja muudes orgaanilistes lahustites, lahustub kergelt n-heptaanis, vees ei lahustu (1. /L, 20 kraadi). Hiina patendipublikatsioonis nr CN101203136B avaldatakse ka püraklostrobiini neli kristallvormi: vorm I, vorm II, vorm III ja vorm IV, kusjuures vorm IV on kõige stabiilsem tahke vorm.
Kristallstruktuuri mõju püraklostrobiini toimele tuleneb esiteks sellest, et püraklostrobiini aktiivne ravim on tahke ja kristallstruktuuri erinevuses osalevad ainult tahked ained; teiseks püraklostrobiini biosaadavus erinevate kristallvormide järgi. Astme mõju kajastub enamasti toimeaine lahustumiskiiruses. Kui püraklostrobiin on täielikult lahustunud, ei esine kristallvormi erinevust enam.
Suspensiooni ravimvormi valmistamisel on püraklostrobiini erinevatel kristallvormidel erinev jahvatuskindlus, temperatuurinõuded ja töötlemisraskused. Kui püraklostrobiin on lahustunud, näiteks valmistatakse sellest emulgeeritavaks kontsentraadiks või muudeks preparaatideks täielikult lahustunud olekus, siis püraklostrobiini kristallvormi mõju preparaadile enam ei eksisteeri. Seetõttu on ainult siis, kui suspensiooni töötlemiseks kasutatakse püraklostrobiini, püraklostrobiini puhtus, st kristallstruktuuri probleem.
Kristallstruktuuri mõju püraklostrobiini toimele kajastub ka töötlemise raskustes. Kuna originaalravimi erinevatel kristallvormidel on erinev kõvadus ja sulamistemperatuur, on ka jahvatusprotsessis tekkiv takistus erinev. Näiteks kristallivorm I valmistatakse püraklostrobiini sulatamisel pärast aeglast jahutamist ja sulamistemperatuuri vahemik on 55-56 kraadi; kristallvorm II on püraklostrobiin, mis on lahustatud orgaanilises lahustis või lahustite segus, seejärel lendustunud ja jahutatud. See valmistatakse kristallisatsioonimeetodil ja selle sulamistemperatuuri vahemik on 57-58 kraadi; kristallvorm III saadakse püraklostrobiini sulami kristalliseerimisel toatemperatuuril ja selle sulamistemperatuuri vahemik on 59-60 kraadi; kristallvorm IV on püraklostrobiin Strostrobiin lahustatakse orgaanilises lahustis või lahustite segus ja seejärel indutseeritakse kristalliseeruma. Sulamistemperatuuri vahemik on 62-72 kraadi ja optimaalne temperatuur on 65-67 kraadi. Seetõttu on püraklostrobiini preparaatide töötlemisel algravimi erinevate kristallvormide valimisel nende vahel tohutu erinevus. Seetõttu taotles BASF kristallvormi patenti 11 aastat pärast ühendi patendi taotlemist.
See artikkel selgitab originaalravimi kristallvormi aspektist, miks on sama koostisainesisalduse ja erinevate tootjate mõjud erinevad. Kvaliteet on alati toote eluiga ja ainult kvaliteetsed tehnilised materjalid tagavad, et ettevalmistused saavad täita oma rolli. Usutakse, et püraklostrobiini tehniliste toodete kvaliteedi pideva paranemisega tulevikus aitab puhastusprotsessi kitsaskoha ületamine preparaatidel avardada põllukultuuride kasutusala. Samal ajal võib see pikendada ka toote enda elutsüklit.
